[健康报]抗肿瘤制剂有望走出困局
日期：2015年06月03日
如何提高中药抗肿瘤制剂的有效性和安全性，一直是业内研究的热点和难点。海燕策略研究线路一陈彦研究员团队完成的“抗肿瘤中药微粒多途径传递系统核心技术创研”项目为抗肿瘤中药制剂的研发提供了新思路，近日该研究成果获得2015年度江苏中医药科学技术奖一等奖。
制剂疗效为何不可控
中医药在抗肿瘤方面具有独特的优势，但目前中药抗肿瘤制剂仍面临着一些问题，如药物递送效率低、给药途径相对单一、靶向性差及有毒性等。这主要是由于不同中药活性成分/组分在理化性质、生物渗透性、体内分布及靶向能力等方面差异较大，难以保证药物在某些病灶部位的特异性聚集，难以实现中药最佳的协同抗肿瘤效应。
针对上述问题，抗肿瘤中药制剂面临着以下亟须解决的问题，即改善中药有效成分的递送，提高有效成分的肿瘤靶向性，并针对特定类型肿瘤探索和丰富抗肿瘤中药的新给药途径，提升抗肿瘤中药“减毒增效”作用。
揭示递药-给药关系
随着新型给药系统的发展，尤其是纳米递药系统及新型生物材料的交叉应用，为解决上述问题带来了曙光。陈彦团队历经五年时间，整合了传统中药制剂学与新兴纳/微米递药系统及新型生物材料学优势进行系统集成创新研究。
针对抗肿瘤中药活性成分/组分的自身特性设计构建适宜的纳/微米递药系统，利用穿膜肽修饰促口服吸收、天然半乳糖成分修饰提高靶向性能、微米干粉经口吸入直达肺部、纳米凝胶促透皮吸收等技术方法，提高中药活性成分/组分的生物利用度、实现肿瘤部位特异性聚集，探究各种肿瘤治疗的新策略。该研究还从抗肿瘤中药活性成分/组分、递药系统、给药方式三个层次去揭示药物传递与给药途径、药物作用之间的关联关系和表征规律。其主要取得以下科技创新：
1.口服抗肿瘤中药纳米递药系统的技术创新
项目组首次提出“中药功能组分”和“类过饱和”的理念，以“低辅料/高载药量”的设计指标，通过“滴注共载”技术制备了以临床抗肺癌验方“灵薏方”为代表的中药复方微乳，实现了中药多组分纳米载药，大幅度提高了制剂的抗肿瘤疗效。
其次，在小分子肝靶向配体的天然获取上取得突破，并通过“一步成乳”技术构建了以半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳为代表的中药多组分口服肝靶向微乳，为口服肿瘤靶向中药纳米递送系统研究拓宽了思路。
2.肺部吸入抗肿瘤中药微米递药系统的技术创新
基于肺部肿瘤的生理和病理学特性，首次将干粉吸入剂技术应用于蟾皮-蟾酥系列活性成分/组分的抗肺部肿瘤治疗中，凭借其药物粒子“尺寸效应”实现有效成分/组分在肺部的快速高效聚集，显著增加了药物在病患部位的浓度，降低毒副反应的发生、提高生物利用度、增强疗效，为特定部位肿瘤的给药途径提供了技术范例。
3.透皮抗肿瘤中药纳米递药系统的技术创新
选用姜黄素、雷公藤红素等具有抗皮肤癌活性的中药成分，以天然/合成的固液态脂质为载体材料，以“脂质/凝胶促渗”技术，设计构建可透皮给药的新型抗肿瘤中药纳米递药系统，探索和表征经皮给药方式在辅助治疗皮肤癌带来的“提高局部药物浓度”、“增效减毒”、“可控释放”等优势，丰富了抗肿瘤中药的给药方式。
